Boc-Arg (Pbf) -OH arginina deribatua da.
Bivalirudine, hirudinaren 20 peptidoko lehengusua den antikoagulatzaile sintetikoa, Estatu Batuetan saltzeko onartu zen 2000. urtean. Injekzioa substantzia zuri eta solte bat edo solido amorfo bat da.Bivarudina berariaz lotu daiteke tronbinaren gune katalitikora eta anioiaren kanpoko lotze gunera, eta tronbinaren jarduera zuzenean inhibitzen du, horrela tronbinak katalizatutako eta eragindako erreakzioa inhibitzen du, eta bere eragina itzulgarria da.Bivarudina batez ere antikoagulatzaile gisa erabiltzen da helduengan hautazko esku-hartze koronario perkutaneorako (PCI).
Bivarudina tronbinaren inhibitzaile zuzena da, tronbina askeko eta tronboaren gune katalitikoetara eta anioien exo-lotura guneetara bereziki lotzen duena.Bivaludinaren eta tronbinaren arteko lotura-prozesua itzulgarria da, eta tronbinak tronbinaren jatorrizko jarduera biologikoa berreskura dezake Arg3-Pro4 bivaludinaren arteko lotura peptidikoaren entzimolisiaren bidez.
In vitro ikerketek frogatu dute bivarudinak alboko tronbina askea inhibitu dezakeela, baizik eta tronbina odol-koaguluekin lotzea eragotzi dezakeela plaketak askatzen dituzten substantziek neutralizatu gabe.Plasma normalak aktibatutako protrombina denbora partziala (APTT), tronbina denbora (TT), protrombina denbora (PT) eta koagulazio denbora aktiboa (ACT) luza ditzake.Bivarudinaren kontzentrazioarekin erlazio lineala dago, baina aplikazio klinikoan korrelazio hori existitzen den ez dago argi.
Literaturan jakinarazi da perkutaneoko angioplastia koronarioa (PTCA) jasaten duten pazienteen farmakokinetika lineala dela bivarudina barneko administrazioaren ondoren.Pazienteari 1 mg/kg karga-dosi eman zioten zain barnetik, eta 4 orduz 2,5 mg/kg/h-ko beste IV infusio bat eman zitzaion, 12,3±1,7 mg/ml in vivo-n egonkortu zena.Bivarudina plasmatik garbitzen da giltzurruneko hidrolisiaren eta proteasaren degradazioaren bidez.Giltzurrun-funtzio normala duten pazienteen garbiketa-erdi-bizitza 25 minutu ingurukoa da, eta giltzurrun-gutxiegitasun moderatua eta larria duten pazienteen garbiketa-erdi-bizitza luzatu egiten da.Bivarudinaren % 25 inguru dialisiaren bidez kendu eta hemodialisiaren bidez garbitu daiteke.ACT kontrolatu behar da giltzurruneko urritasuna duten pazienteetan.Boluntario osasuntsuetan, efektu antikoagulatzailea berehala ikusi zen bivarudina zain barneko administrazioaren ondoren, PT, ACT eta APTT luzearekin.Erretiratzea egin eta bi ordura, ACT administrazio aurreko mailara itzuli zen.