171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, C22H19N3O4 formula molekularra eta 389.4 pisu molekularra duena, 2003az geroztik gizonen zutitzearen disfuntzioa tratatzeko oso erabilia dena Cialis izen komertzialarekin.2008an, Eli Lilly konpainiak PAH tratamendurako merkataritza-garapen eskubideak United Therapeutics-i saldu zizkion.2009ko ekainean, FDAk Tadafil onartu zuen Estatu Batuetan biriketako arteria hipertentsioa (PAH) duten pazienteen tratamendurako Adcirca izen komertzialarekin.Tadafil 2003an garatu zen ED tratatzeko sendagai gisa, eta efektua eraginkorra izan zen administrazioaren ondoren 30 minutura, baina efektu onena administrazioaren ondoren 2 ordura izan zen, eta efektuak 36 orduz iraun zezakeen, eta efektua ez zuen elikagaiak eraginik izan.Tadafilaren dosia 10 edo 20 mg-koa da, eta gomendatutako hasierako dosia 10 mg-koa da, pazientearen erreakzioaren eta aurkako erreakzioen arabera.Merkatu aurretik egindako ikerketek erakutsi zuten 10 edo 20 mg tadafil ahozko administrazioaren ondoren 12 astez erantzun-tasak % 67 eta % 81 izan zirela, hurrenez hurren.Ikerketa askok erakutsi dute tadadafilek ED tratatzeko eraginkortasun hobea duela.
Zutitzearen disfuntzioa: Tadanafila eta sildenafila 5. motako fosfodiesterasa selektibo berari dagozkio (PDE5), baina haien egitura bigarrenarena desberdina da, eta gantz askoko dietak ez du xurgapena oztopatzen.Sexu-estimulazioan, oxido nitrikoaren sintasak (NOS) zakilaren nerbio-bukaeretan eta zelula endotelio baskularretan oxido nitrikoaren (NO) sintesia katalizatzen du L-arginina substratutik.NO guanilato ziklasa aktibatzen du, eta horrek guanosina trifosfatoa guanosina fosfato zikliko (cGMP) bihurtzen du, eta, ondorioz, guanosina fosfo-menpeko proteina kinasa ziklikoa aktibatzen du, muskulu leunen kaltzio zelula barneko kontzentrazioa murrizten da eta, ondorioz, zakilaren muskulu leuna erlaxatzen da. belakia eta muntaketa.Fosfodiesterasa mota 5 (PDE5) cGMP produktu inaktiboetan degradatzen du, zakilaren ahultasuna eraginez.PDE5-en degradazioa inhibituz, tardanafilak cGMP pilatzea dakar, zakilaren gorputz kavernosoaren muskulu leuna erlaxatzen duena eta zakilaren muntaketa eragiten duena.Nitrato-esterrak emaileak EZ direnez, tadanafilarekin konbinatzeak cGMP maila nabarmen handitu dezake eta hipotentsio larria ekar dezake, beraz, bi horien kontraindikazio klinikoak kontraindikatuta daude.
Tardanafilek PDES inhibituz eragiten du.GMP degradazioak, beraz, azido nitrikoarekin eta ozpinarekin konbinatuta erabiltzen denean, odol-presioaren muturreko jaitsiera eragin dezake eta sinkope arriskua areagotu.CY3PA4 indukzio-agenteak tadanaren erabilgarritasun abiotikoa murrizten du, eta rifampicina, cimetidina, eritromizina, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa eta HVI proteasaren inhibitzaileen konbinazioak produktu honen odol-kontzentrazioa areagotu dezake.Arreta jarri behar da dosia doitzeari.Orain arte, ez da dietak eta alkoholak eragindako produktu honen parametro farmakokinetikoei buruzko txostenik egin.
D-triptofanoa lehengai gisa erabiliz, lehen metil ester erreakzioa, ondorioz D-triptofano metil ester klorhidratoa isopropil alkoholean eta piperaldehidoan Pictet-spengler erreakzioa cis-tetra hidrokarbolina konposatua lortzeko, eta gero kloroacetil kloruroarekin eta metilaminarekin erreakzionatu, guztira. etekina% 56 da, bahetu ondoren, azido azetiko glaziala gehiago araztu zen birkristalizazio disolbatzaile gisa.Erreakzio-ekuazio espezifikoa honako hau da:

Cialis Tadalafil da, Eli Lilly Pharmaceutical Company enpresak gizonezkoen zutitzearen disfuntzioa tratatzeko garatutako ahozko sendagaia.Bigarren belaunaldiko fosfodiesterasa 5 inhibitzailea da.Ikerketa-txostenek erakusten dute sildenafilarekin alderatuta, Cialis-ek oso azkar eragiten duela, 15 eta 20 minutu inguru, eta efektuak 36 ordu arte irauten duela.T1/2 17,5 ordukoa da.Tadalafil 20 mg edo plazebo bat hartzeko ausazko zutitzearen disfuntzio arin edo larria duten 348 gizonen azterketa batean, sendagaia hartu eta 36 ordura, sexu-arrakasta hobetu zuten plazeboarekin alderatuta, gizon gehienek bi aldiz sexu harremanak izan zituzten 36 ordutan.Ez zen desberdintasunik izan droga-erreakzio kaltegarrien intzidentzian eta larritasunean, plazeboarekin alderatuta.Tadalafil taldeko gizonen %5ek baino gehiagok buruko mina eta indigestioa izan zuten.[Erreakzio kaltegarriak] Ez da erreakzio kaltegarri larririk antzeman, hala nola zurbilketa eta ikusmen anomaliak.Batzuetan buruko mina, dispepsia.[Neurri-neurriak] Nitratoak, bularreko angina, bihotzeko gaixotasunak, kontrolik gabeko hipertentsioa edo hipotentsioa eta azken 6 hilabeteetan iktusa izan duten pazienteak ez dira onartu behar.

Fosfodiesterasa 5 inhibitzaileak gizonezkoetan zutitzearen disfuntzioa tratatzeko erabiltzen dira.Bigarren belaunaldiko fosfodiesterasa 5 inhibitzaileak gizonezkoetan zutitzearen disfuntzioa tratatzeko erabiltzen dira.